Chloroquine 41

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Pour le paludisme et extra-intestinales amibiase Aperçu chloroquine est un antipaludique de aminoquinoléine qui est approuvé par la FDA pour le traitement de pour le traitement suppressif et des crises aiguës de paludisme à P. vivax. P. malariae. P. ovale. et des souches sensibles de P. falciparum. Le médicament est également indiqué pour le traitement de l'amibiase extra-colique. Il y a un avertissement Black Box pour ce médicament comme indiqué ici. Les effets indésirables fréquents comprennent cardiovasculaires. dermatologique. immunologique. neurologique et ophtalmologique (voir rubrique Effets indésirables). Indications adultes et des indications Dosage FDA-Labellisées et Posologie (Adulte) comprimés de phosphate de chloroquine sont indiqués pour le traitement suppressif et pour les cas aigus de paludisme à P. vivax. P. malariae. P. ovale. et des souches sensibles de P. falciparum. Le médicament est également indiqué pour le traitement de l'amibiase extra-colique. comprimés de phosphate de chloroquine ne l'empêche pas de rechutes chez les patients atteints vivax ou malariae parce qu'il est efficace contre les formes exo-érythrocytaires du parasite, ni ne prévenir vivax ou malariae infection lorsqu'il est administré à titre prophylactique. Il est très efficace comme agent suppressif chez les patients atteints vivax ou malariae. à mettre fin à des crises aiguës, et un allongement significatif de l'intervalle entre le traitement et la rechute. Chez les patients atteints de paludisme à falciparum, il abolit la crise aiguë et la guérison complète de l'infection. à moins en raison d'une souche résistante de P. falciparum. Dosage de l'information Le dosage de phosphate de chloroquine est souvent exprimé ou calculé comme la base. Chaque comprimé de 250 mg de phosphate de chloroquine est équivalente à 150 mg de base. Chez les nourrissons et les enfants, la dose est de préférence calculé sur le poids corporel. Paludisme: Suppression adulte Dose: 500 mg (300 mg de base) sur exactement le même jour de chaque semaine. Si les circonstances le permettent, le traitement suppressif doit commencer deux semaines avant l'exposition. Cependant, à défaut chez les adultes, un lit double (chargement) dose initiale de 1 g (400 mg base), ou chez les enfants de 10 mg base / kg peut être pris en deux doses fractionnées, six heures d'intervalle. Le traitement suppressif doit être poursuivi pendant huit semaines après avoir quitté la zone d'endémie. Pour le traitement de l'attaque aiguë: Une dose initiale de 1 g (400 mg de base) suivi d'un supplément de 500 mg (300 mg de base) après six à huit heures et une dose unique de 500 mg (300 mg de base) sur chacune des deux années consécutives journées. Cela représente une dose totale de 2,5 g de phosphate de chloroquine ou 1,5 g de base en trois jours. La posologie pour les adultes de faible poids corporel et pour les nourrissons et les enfants doit être déterminé comme suit: Première dose: 10 mg de base par kg (mais ne dépassant pas une dose unique de 400 mg de base). Deuxième dose: (6 heures après la première dose) 5 mg de base par kg (mais ne dépassant pas une dose unique de 300 mg de base). Troisième dose: (24 heures après la première dose) 5 mg de base par kg. Quatrième dose: (36 heures après la première dose) 5 mg de base par kg. Pour une cure radicale de vivax et un traitement concomitant malariae avec un composé 8-aminoquinoléine est nécessaire. Amibiase extra-colique: Adultes: 1 g (400 mg base) par jour pendant deux jours, suivis de 500 mg (300 mg de base) par jour pendant au moins deux à trois semaines. Le traitement est généralement combiné avec un amebicide intestinale efficace. Off-étiquette Utilisation et dosage (adulte) Guideline-Supported Utilisation Il y a des informations limitées concernant Off-label Guideline-Supported L'utilisation de la chloroquine chez les patients adultes. NonGuideline-pris en charge Utilisez les indications pédiatriques et des indications et la posologie (pédiatrique) Informations Dosage Le dosage de phosphate de chloroquine est souvent exprimé ou calculé comme la base Dosage FDA-Labellisé. Chaque comprimé de 250 mg de phosphate de chloroquine est équivalente à 150 mg de base. Chez les nourrissons et les enfants, la dose est de préférence calculé sur le poids corporel. La posologie suppressive hebdomadaire est de 5 mg calculé comme base, par kg de poids corporel, mais ne doit pas dépasser la dose adulte indépendamment du poids. Off-étiquette Utilisation et dosage (Pediatric) Utiliser la ligne directrice-Supported Il y a des informations limitées concernant Off-label Guideline-Supported L'utilisation de la chloroquine chez les patients pédiatriques. NonGuideline-Supported Utilisation Contre L'utilisation de ce médicament est contre-indiqué en présence d'altérations de la rétine ou du champ visuel soit attribuable à des composés de 4-aminoquinoléine ou à toute autre étiologie, et chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux composés de 4-aminoquinoléine. Cependant, dans le traitement des crises aiguës de paludisme causées par des souches sensibles de plasmodium. le médecin peut choisir d'utiliser ce médicament après avoir soigneusement pesé les avantages possibles et les risques pour le patient. Avertissements Voir les informations posologiques complètes complète Avertissement Boxed. Pour le paludisme et extra-intestinales amibiase Il a été constaté que certaines souches de P. falciparum sont devenues résistantes aux composés 4- aminoquinoléine (y compris la chloroquine et hydroxychloroquine). la résistance à la chloroquine est répandue et, à l'heure actuelle, est particulièrement important dans diverses parties du monde, notamment en Afrique subsaharienne, en Asie du Sud-Est, le sous-continent indien, et sur de grandes parties de l'Amérique du Sud, y compris le basin1 Amazon. Avant d'utiliser la chloroquine pour la prophylaxie, il convient de vérifier si la chloroquine est appropriée pour une utilisation dans la région à être visité par le voyageur. La chloroquine ne doit pas être utilisé pour le traitement des infections à P. falciparum acquises dans les zones de résistance à la chloroquine ou le paludisme survenant chez les patients dont la prophylaxie à la chloroquine a échoué. Les patients infectés par une souche résistante de plasmodium, comme indiqué par le fait que des doses normalement adéquates ont échoué à prévenir ou guérir le paludisme clinique ou parasitémie doivent être traitées avec une autre forme de thérapie antipaludique. Rétinopathie / maculopathie. ainsi que la dégénérescence maculaire ont été signalés, et des lésions rétiniennes irréversibles a été observée chez certains patients qui avaient reçu à long terme ou à forte dose thérapeutique 4-aminoquinoléine. Rétinopathie a été signalé à être liée à la dose. Les facteurs de risque pour le développement de la rétinopathie comprennent l'âge, la durée du traitement, élevée par jour et / ou des doses cumulées. Lorsque le traitement prolongé avec tout composé antipaludique est envisagé, initiale (ligne de base) et des examens ophtalmologiques périodiques (y compris l'acuité visuelle. Expert lampe à fente. Fond d'oeil. Et les tests du champ visuel) doivent être effectuées. S'il n'y a aucune indication (passée ou présente) d'anomalie de l'acuité visuelle. champ visuel. ou les zones maculaires rétiniennes (tels que les changements pigmentaires, perte de réflexe fovéale), ou des symptômes visuels (tels que les bouffées de chaleur et des traînées de lumière) qui ne sont pas entièrement explicables par des difficultés de logement ou opacités cornéennes. le médicament doit être arrêté immédiatement et le patient observé de près la progression possible. altérations de la rétine (et des troubles visuels) peuvent évoluer même après l'arrêt du traitement. troubles extrapyramidaux aigus peuvent se produire avec la chloroquine. Ces effets indésirables disparaissent généralement après l'arrêt du traitement et / ou un traitement symptomatique. Tous les patients sur la thérapie à long terme avec cette préparation doivent être interrogés et examinés périodiquement, y compris les tests et les réflexes du genou à la cheville. pour détecter toute preuve de faiblesse musculaire. Si la faiblesse se produit, arrêter le médicament. Un certain nombre de décès ont été rapportés suite à l'ingestion accidentelle de chloroquine, parfois dans des doses relativement faibles (0,75 g ou 1 g de phosphate de chloroquine dans un 3-year-old enfant). Les patients doivent être avertis fortement de garder ce médicament hors de la portée des enfants, car ils sont particulièrement sensibles aux composés de 4-aminoquinoléine. L'utilisation de phosphate de chloroquine chez des patients atteints de psoriasis peuvent précipiter une crise grave de psoriasis. Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de porphyrie la condition peut être exacerbée. Le médicament ne doit pas être utilisé dans ces conditions, sauf si dans le jugement du médecin le bénéfice pour le patient l'emporte sur les risques potentiels. Utilisation pendant la grossesse: radioactivement marqué chloroquine administré par voie intraveineuse à des souris CBA pigmentées enceintes passaient rapidement à travers le placenta et accumulés de manière sélective dans les structures de mélanine des yeux du fœtus. Il a été retenu dans les tissus oculaires pendant cinq mois après que le médicament a été éliminé du reste du corps. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées évaluant l'innocuité et l'efficacité de la chloroquine chez les femmes enceintes. Il convient d'éviter l'utilisation de la chloroquine pendant la grossesse, sauf dans la suppression ou le traitement du paludisme lorsque dans le jugement du médecin le bénéfice est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Précautions hématologique Effets / Tests de laboratoire Une numération des cellules sanguines devraient être faites périodiquement si les patients reçoivent un traitement prolongé. Si un trouble sanguin grave apparaît, qui ne sont pas imputables à la maladie sous traitement, la cessation du traitement doit être envisagé. Le médicament doit être administré avec prudence chez les patients ayant G-6-PD (glucose-6 phosphate déshydrogénase) carence. Effets auditifs Chez les patients qui ont déjà des lésions auditives, chloroquine doivent être administrés avec prudence. En cas de défaut de l'audition, la chloroquine doit être arrêté immédiatement et le patient observé de près. Effets hépatiques Puisque ce médicament est connu pour se concentrer dans le foie. il doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une maladie hépatique ou l'alcoolisme ou conjointement avec des médicaments hépatotoxiques connus. Nerveux central Effets système Les patients ayant des antécédents d'épilepsie doivent être informés du risque de chloroquine provoquer des convulsions. Effets indésirables Expérience d'Essais cliniques Sens: Oculaire: maculopathie et la dégénérescence maculaire ont été signalés et peuvent être irréversibles lésions rétiniennes irréversibles chez les patients recevant à long terme ou à forte dose thérapeutique 4-aminoquinoléine troubles visuels (vision trouble et de la difficulté de se concentrer ou de logement ) vision nyctalopia scotomatous avec des défauts sur le terrain de paracentral, types de sonneries péricentraux et scotomes généralement temporelles. par exemple. difficulté à lire avec des mots qui tendent à disparaître, voir une demi-objet, vision brumeuse, et le brouillard devant les yeux. opacités cornéennes réversibles ont également été signalés. Auditif: Appareil locomoteur: Système gastro-intestinal: Peau et annexes: système hématologique: système cardiaque: expérience post-commerTadalistaation Il y a des informations limitées concernant l'expérience post-commerTadalistaation du phosphate de chloroquine dans l'étiquette de la drogue. Interactions médicamenteuses antiacides et le kaolin: antiacides et le kaolin peuvent réduire l'absorption de chloroquine un intervalle d'au moins 4 heures entre la prise de ces agents et la chloroquine doivent être respectées. Cimétidine: cimétidine peut inhiber le métabolisme de la chloroquine, ce qui augmente son niveau de plasma. L'utilisation concomitante de cimétidine doit être évitée. Ampicilline: Dans une étude chez des volontaires sains, la chloroquine a réduit de manière significative la biodisponibilité de l'ampicilline. Un intervalle d'au moins deux heures entre la prise de cet agent et la chloroquine doit être observé. Cyclosporine: Après l'introduction de la chloroquine (forme orale), une augmentation soudaine du niveau de cyclosporine sérique a été rapportée. Par conséquent, une surveillance étroite du niveau de cyclosporine sérique est recommandée et, le cas échéant, la chloroquine doit être interrompu. Méfloquine: La co-administration de la chloroquine et la méfloquine peut augmenter le risque de convulsions. Les concentrations sanguines de chloroquine et déséthylchloroquine (le principal métabolite de la chloroquine, qui a également des propriétés antipaludiques) ont été négativement associés à des titres d'anticorps de journal. Chloroquine pris à la dose recommandée pour la prophylaxie du paludisme peut réduire la réponse immunitaire à la vaccination primaire avec le vaccin intradermique contre la rage diploïde-cellule humaine. Utilisation dans des populations spécifiques de grossesse radioactivement étiqueté chloroquine administré par voie intraveineuse à des souris CBA pigmentées enceintes passé rapidement à travers le placenta et accumulés de manière sélective dans les structures de la mélanine des yeux du fœtus. Il a été retenu dans les tissus oculaires pendant cinq mois après que le médicament a été éliminé du reste du corps. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées évaluant l'innocuité et l'efficacité de la chloroquine chez les femmes enceintes. Il convient d'éviter l'utilisation de la chloroquine pendant la grossesse, sauf dans la suppression ou le traitement du paludisme lorsque dans le jugement du médecin le bénéfice est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Australian Comité d'évaluation des médicaments (ADEC) Catégorie de grossesse Il n'y a pas de comité d'évaluation des médicaments (ADEC) orientation australienne sur l'utilisation de phosphate de chloroquine chez les femmes qui sont enceintes. Travail et Livraison Il n'y a aucune indication de la FDA sur l'utilisation de phosphate de chloroquine pendant le travail et l'accouchement. Mères infirmières En raison du risque de réactions indésirables graves chez les nourrissons de chloroquine, une décision devrait être prise soit d'interrompre l'allaitement ou arrêter le médicament, en prenant en compte le bénéfice clinique potentiel du médicament pour la mère. L'excrétion de la chloroquine et le principal métabolite, déséthylchloroquine, dans le lait maternel a été étudiée dans onze mères allaitantes suite à une dose orale unique de chloroquine (400 mg de base). La dose quotidienne maximale du médicament que l'enfant peut recevoir de l'allaitement maternel était d'environ 0,7 de la dose de départ maternelle de la drogue dans la chimiothérapie du paludisme. chimioprophylaxie séparée pour l'enfant est nécessaire. Utilisation de pédiatrie Un certain nombre de décès ont été rapportés suite à l'ingestion accidentelle de chloroquine, parfois dans des doses relativement faibles (0,75 g ou 1 g de phosphate de chloroquine dans un 3-year-old enfant). Les patients doivent être avertis fortement de garder ce médicament hors de la portée des enfants, car ils sont particulièrement sensibles aux composés de 4-aminoquinoléine. Utilisez Geriatic études cliniques de phosphate de chloroquine ne comportaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si elles répondent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, ce médicament est connu pour être considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand chez les patients présentant une insuffisance rénale. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale réduite. il faut prendre soin dans le choix de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. Sexe Il n'y a aucune indication de la FDA sur l'utilisation du phosphate de chloroquine par rapport à des populations spécifiques de genre. Race Il n'y a aucune indication de la FDA sur l'utilisation du phosphate de chloroquine par rapport aux populations raciales spécifiques. Insuffisance rénale Il n'y a aucune indication de la FDA sur l'utilisation du phosphate de chloroquine chez les patients présentant une insuffisance rénale. Insuffisance hépatique Comme ce médicament est connu pour se concentrer dans le foie. il doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une maladie hépatique ou l'alcoolisme ou conjointement avec des médicaments hépatotoxiques connus. Les femelles de reproduction potentiels et les hommes Il n'y a aucune indication de la FDA sur l'utilisation du phosphate de chloroquine chez les femmes des potentiels de reproduction et les hommes. Patients immunodéprimés Il n'y a pas FDA directives une l'utilisation du phosphate de chloroquine chez les patients qui sont immunodéprimés. Administration et administration Surveillance Surveillance Cyclosporine Après l'introduction de la chloroquine (forme orale), une augmentation soudaine du niveau de cyclosporine sérique a été rapportée. Par conséquent, une surveillance étroite du niveau de cyclosporine sérique est recommandée et, le cas échéant, la chloroquine doit être interrompu. Utilisation gériatrique Les études cliniques de phosphate de chloroquine ne comportaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si elles répondent différemment des sujets plus jeunes. Cependant, ce médicament est connu pour être essentiellement excrété par le rein. et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand chez les patients présentant une insuffisance rénale. Parce que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale réduite, il faut prendre soin dans le choix de la dose et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. IV Compatibilité Il y a peu d'informations concernant la compatibilité des IV Chloroquine phosphatein l'étiquette du médicament. Les symptômes de surdosage: Traitement: Le traitement est symptomatique et doit être rapide avec évacuation immédiate de l'estomac par des vomissements (à la maison, avant le transport à l'hôpital) ou un lavage gastrique jusqu'à ce que l'estomac est complètement vidé. Si en poudre fine, le charbon actif est introduit par le tube de l'estomac, après lavage, et dans les 30 minutes après l'ingestion de l'antipaludéen. il peut en outre inhiber l'absorption intestinale du médicament. Pour être efficace, la dose de charbon actif doit être au moins cinq fois la dose estimée de chloroquine ingérée. Convulsions, le cas échéant, doivent être contrôlés avant de tenter un lavage gastrique. Si en raison de la stimulation cérébrale, l'administration prudente d'un barbiturique ultra courte durée d'action peut être jugé, mais si en raison de l'anoxie. elle doit être corrigée par l'administration d'oxygène et de la respiration artificielle. surveiller ECG. En état de choc avec hypotension. un vasopresseur puissant doit être administré. Remplacer les fluides et les électrolytes au besoin. compression cardiaque ou la stimulation peuvent être indiquées pour maintenir la circulation. En raison de l'importance de soutenir la respiration. intubation trachéale ou trachéotomie. suivie par un lavage gastrique. peut également être nécessaire. la dialyse et exanguinotransfusions péritonéaux ont également été proposées pour réduire le niveau du médicament dans le sang. les options d'intervention peuvent impliquer: diazépam pour les symptômes, les crises de la vie en danger et la sédation. épinéphrine pour le traitement de la vasodilatation et la dépression myocardique. remplacement de potassium avec une surveillance étroite des taux sériques de potassium. Un patient qui survit à la phase aiguë et est asymptomatique devrait être observé de près pendant au moins six heures. Les fluides peuvent être forcés, et de chlorure d'ammonium suffisante (8 g par jour en doses fractionnées pour les adultes) peuvent être administrés pendant quelques jours pour acidifier l'urine pour aider à promouvoir l'excrétion urinaire en cas de surdosage ou à la fois la sensibilité. Pharmacologie Mécanisme d'action Microbiologie Mécanisme d'action: La chloroquine est un agent antipaludéen. Tandis que le médicament peut inhiber certaines enzymes. On pense son effet d'entraîner, au moins en partie à partir de son interaction avec l'ADN. Cependant, le mécanisme d'action plasmodicidal de chloroquine est pas complètement certain. Activité in vitro et in vivo: La chloroquine est active contre les formes érythrocytaires de Plasmodium vivax. Plasmodium malariae. et des souches sensibles de Plasmodium falciparum (mais pas les gamétocytes de P. falciparum). Il est efficace contre les formes exoérythrocytaires du parasite. Des études in vitro avec des trophozoites de Entamoeba histolytica ont démontré que le phosphate de chloroquine possède également une activité amibicide comparable à celle de l'émétine. Drug Resistance: La résistance de Plasmodium falciparum à la chloroquine est répandue et les cas de Plasmodium vivax ont été rapportés. Structure de phosphate de chloroquine, USP est un composé de 4-aminoquinoléine pour une administration par voie orale. Il est une poudre cristalline blanche inodore a un goût amer, et est décolorée lentement sur l'exposition à la lumière. Il est facilement soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans l'alcool, dans le chloroforme et dans l'éther. Chaque comprimé, pour une administration par voie orale, contenant 250 mg de phosphate de chloroquine, USP (équivalent à 150 mg base). Les ingrédients inactifs: le dioxyde de silicium colloïdal, l'amidon de maïs, de l'hypromellose, le stéarate de magnésium, la cellulose microcristalline, le polyethylene glycol 400, le polyéthylène glycol 3350, le polysorbate 80, la povidone, l'amidon sodique, le talc et le dioxyde de titane. Chimiquement, il est 7-chloro-4 - ((4- (diéthylamino) -1-méthylbutyl) amino) phosphate de quinoléine (1: 2) et a la structure moléculaire suivante: Cette image est fournie par la National Library of Medicine. Pharmacodynamique Il y a des informations limitées concernant pharmacodynamique de phosphate de chloroquine dans l'étiquette de la drogue. Pharmacokinetics chloroquine est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. et seule une petite proportion de la dose administrée se trouve dans les selles. Environ 55 du médicament dans le plasma est lié aux constituants plasmatiques non diffusibles. L'excrétion de chloroquine est assez lent, mais est accrue par l'acidification de l'urine. La chloroquine est déposée dans les tissus en des quantités considérables. Chez les animaux, de 200 à 700 fois la concentration plasmatique peut être trouvée dans le foie. rate. un rein. et les leucocytes du poumon se concentrent également le médicament. Le cerveau et la moelle épinière. en revanche, ne contiennent que 10 à 30 fois la quantité présente dans le plasma. Chloroquino subit une dégradation sensible du corps. Le métabolite principal est déséthylchloroquine, qui représente un quart de la matière totale apparaissant dans le bisdesethylchloroquine d'urine, un dérivé d'acide carboxylique, et d'autres produits métaboliques que l'on trouve encore non caractérisé en petites quantités. Un peu plus de la moitié des produits urinaires médicamenteux peut être représenté chloroquine sous forme inchangée. Toxicologie Nonclinique Il y a des informations limitées concernant la toxicologie Nonclinique de phosphate de chloroquine dans l'étiquette de la drogue. Études cliniques Il est peu d'informations concernant les études cliniques de phosphate de chloroquine dans l'étiquette de la drogue. Comment fournis comprimés de phosphate de chloroquine, USP 250 mg sont blancs à blanc cassé, autour, les comprimés pelliculés, debossed avec RF et 27 d'un côté et la ligne de rupture de l'autre côté. NDC 63304-460-03 bouteilles de 10 NDC 63304-460-50 bouteilles de 50 NDC 63304-460-10 bouteilles de 1000 Dispense dans un récipient étanche, résistant à la lumière tel que défini dans l'USP l'utilisation d'une fermeture résistante de l'enfant. Protégez de la lumière et de l'humidité. Vous pouvez rapporter des effets secondaires à la FDA au 1-800-FDA-1088. stockage Images